CAS 2381089-83-2|Retatrutide
Nimi: Retatrutide
CAS-numero: 2381089-83-2
Molekyylikaava:
Molekyylipaino:
EINECS-numero: 200-001-8
MDL-nro:
Sovellus:
| Sovellusluokka | Yksityiskohtaiset käyttötavat ja mekanismit | Kliininen/teollinen merkitys |
|---|---|---|
| Tyypin 2 diabetes mellitus (T2D) hoito | GLP-1R:n, GIPR:n, GCGR:n kolmoisagonisti; glukoosiriippuvainen insuliinin eritys; tukahduttaa glukagonin; viivästyttää mahalaukun tyhjenemistä; alentaa paasto-/aterianjälkeistä glukoosia; vähentää HbA1c:tä | T2D:n ensimmäisen linjan ehdokas; ylivoimainen glykeeminen hallinta verrattuna yksittäisiin agonisteihin |
| Liikalihavuus ja painonhallinta | Vähentää ruokahalua (GLP-1R/GIPR); lisää energiankulutusta (GCGR); edistää rasvan hajoamista | Vaihe II: jopa 24,2 % painonpudotus 52 viikossa (12 mg viikossa) |
| Metabolinen oireyhtymä ja NAFLD | Parantaa insuliiniherkkyyttä; vähentää maksan rasvaa; alentaa kardiovaskulaarisia riskitekijöitä | Uusi indikaatio alkoholittomaan rasvamaksasairauteen |
| Farmaseuttinen T&K-työkalu | Kolmoisreseptoriagonismin in vitro/in vivo -malli; aineenvaihduntahäiriöiden lääkekehitys | Normaali vertailuyhdiste prekliinisissä tutkimuksissa |
| API & Formulation Intermediate | Aktiivinen farmaseuttinen ainesosa injektoitaviin formulaatioihin; bulkkipeptidi lääkevalmisteiden valmistukseen | Erittäin puhdas (suurempi tai yhtä suuri kuin 98–99 %) materiaali kliinisiin kokeisiin ja kaupalliseen tuotantoon |
Välituotteet:
| Välinimi | CAS-nro | Rooli Retatrutide-tuotannossa |
|---|---|---|
| Fmoc-L-Lys[C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA]-OH (sivuketju) | 2612237‑97‑3 | lipidoitu sivuketju pidentämään puoliintumisaikaa; ydinrakennuspalikka |
|
Peptidifragmentti 1 (7–14 aa): Fmoc-Phe-Thr-Ser- Asp-Tyr-Ser-Ile-MeLeu-Leu-NH₂ |
N/A | N-terminaalinen fragmentti kiinteän faasin peptidisynteesiä varten (SPPS) |
|
Peptidifragmentti 2 (15–29 aa): Fmoc-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile- MeLeu-Leu-Gln-Aib-Tyr-Leu-NH₂ |
N/A | Ketjun keskiosa, joka on koottu fragmenttien kondensaation avulla |
| Peptidifragmentti 3 (30–39 aa): Fmoc-Asp-Lys-Gln-Ala-Aib-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-NH₂ | N/A | C-terminaalinen fragmentti kytkettynä täyspitkään peptidirunkoon |
| Fmoc-aminoisovoihappo (Fmoc-Aib-OH) | 37478‑74‑5 | Stabiloi peptidin konformaatiota; kriittinen reseptoriagonismille |
| Fmoc-L-glutamiinihappo-tert-butyyliesteri (Fmoc-Glu(OtBu)-OH) | 147292‑62‑5 | Sivuketjun suojaryhmä Glu-jäämiä varten; mahdollistaa selektiivisen suojauksen poiston |
| Fmoc-L-lysiini-ε-tert-butyyliesteri (Fmoc-Lys(OtBu)-OH) | 71989‑26‑9 | Suojaa Lys-sivuketjua SPPS:n aikana; välttämätön sivuketjukonjugaatiossa |
| 2-klooritrityylikloridihartsi (2-CTC-hartsi) | 65428‑43‑9 | Vankka tuki SPPS:lle; mahdollistaa peptidi-hartsisidosten lievän katkaisun |
| Kytkentäreagenssit: Oxyma, DIC, TPTU, DIEA | N/A | Aktivoi aminohapot amidisidoksen muodostusta varten; minimoi rasemisoituminen |
| Pilkkomisreagenssit: TFA, TIS, H2O | N/A | Poista suojaryhmät ja katkaise peptidi hartsista |
Synonyymit:
L-tyrosyyli-2-metyylialanyyli-L-glutaminyyliglysyyli-L-treonyyli-L-fenyylialanyyli-L-treonyyli-L{13{11}L{}{13} -aspartyyli-L-tyrosyyli-L-seryyli-L-isoleusyyli-2-metyyli-L-leusyyli{{28}{{2}Lleusyyli{{28}{{2}Lleusyyli{28}- -aspartyyli-L-lysyyli-N6-(N-(19-karboksi-1-okso nonadekyyli)-L-gamma-glutamyyli-2-(2-(2-aminoetoksi)eto xy)asetyyli)-L-lysyyli-L-alanyyli-L-glutaminyyli-2-met hylalanyyli-L-alanyyli-Lfenyylialanyyli-L-isoleusyyli-L-alfa -glutamyyli-L-tyrosyyli-L-leusyyli-L-leusyyli-L-alfa -glutamyyliglysyyliglysyyli-L-prolyyli-L-seryyli-L-seryyliglysyyli-L-alanyyli-L-prolyyli-L-prolyyli-L-prolyyli-L-seriiniamidi
Suositut Tagit: cas 2381089-83-2|retatrutide, Kiina cas 2381089-83-2|retatrutide valmistajat, toimittajat
